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第十章 治疗偏头痛的常用药物02（第8页）

（四）生产企业

北京双鹤药业有限公司、杭州赛诺菲圣德拉堡民生制药有限公司、东北制药集团沈阳延风制药厂、山东省莒南制药厂、湖南省湘中制药有限公司、西安第四制药厂、江苏恒瑞医药股份有限公司、山东省方明药业有限公司、连云港恒瑞制药有限公司等

十、阿米替林

阿米替林片

阿米替林片用于治疗各种抑郁症，本品的镇静作用较强，主要用于治疗焦虑性或激动性抑郁症。严重心脏病、近期有心肌梗塞发作史、癫痫、青光眼、尿潴留、甲状腺机能亢进、肝功能损害，对三环类药物过敏者，不能食用。

通用名称：阿米替林

英文名称：Amitriptyline

中文别名：阿密替林、氨三环庚素、依拉维

英文别名：Amavil、Amile、Amitid、Amitril、Amitripthyliol、Annolytin、Deprex、Elaril、Elavil、Endep、Laroxyl、Larozyl、Levate、Meravil、Miketorin、Novotriptyex、Tepeririptizol、Tryptanol、Tryptizol

O:50-48-6

EINECS:200-041-6

分子式:

【规格】

片剂：每片10mg、25mg。

【类别】抗精神失常药

药品性状

常用其盐酸盐，为无色结晶或白色、类白色粉末；无臭或几乎无臭、味苦，有烧灼感，随后有麻木感。在水、甲醇、乙醇或氯仿中易溶，在乙醚中几乎不溶。熔点195～199℃。

药理作用

阿米替林为临床最常用的三环类抗抑郁药，其药理作用是阻断去甲肾上腺素、5－羟色胺在神经末梢的再摄取，从而使突触间隙的递质浓度增高，促使突触传递功能而发挥抗抑郁作用。其抗抑郁作用相似于丙米嗪，可使抑郁症患者情绪提高，对思缓慢、行为迟缓及食欲不振等症状能有所改善。一般用药后7～10日可产生明显疗效。其镇静作用与抗胆碱作用比丙米嗪强。本品口服吸收完全，8-12小时血药浓度达高峰。在血中90%与血浆蛋白结合。部分经肝脏代谢为去甲替林，本产物仍有抗抑郁作用。由肾脏及肠道排出，排泄慢，24小时约排出40%，72小时排出60%。停药3周仍可在尿中检出。半衰期一般32－40小时。

（二）适应症状

本品在三环类抗抑郁药中镇静效应最强，对抑郁患者可使情绪明显改善，适用于治疗焦虑性或激动性抑郁症。

1。抗抑郁作用可使各类抑郁症病人情绪提高，对其思考缓慢、行为迟缓及食欲不振等症状有所改善。一般用药7～10日可产生明显疗效。

2。镇静、催眠作用：具有较强的镇静、催眠作用。

3。抗胆碱作用：

（1）治疗抑郁症：适用于各类型抑郁症，如内源性抑郁症、更年期抑郁症、反应性抑郁症等。对兼有焦虑和抑郁症状的病人，疗效优于丙咪嗪。

（2）治疗遗尿症：对功能性遗尿有一定疗效。

临床应用

从临床应用上看，如果是轻度抑郁患者，可服用阿米替林片进行控制，阿米替林片是三环类抗抑郁药，治疗初期可能出现抗胆碱能反应，如多汗、口干、视物模糊、排尿困难、便秘等。中枢神经系统不良反应可出现嗜睡，震颤、眩晕。可发生体位性低血压。偶见癫痫发作、骨髓抑制及中毒性肝损害等　。因此不能长期服用。抑郁症较长或较为严重的患者，可结合中药制剂马来眠进行治疗会有较为持久的疗效，在服药期间，应忌食寒凉油腻和辛辣刺激性食物。另外，患者应该培养起较好的生活习惯，如晚饭后多散步，平常多运动等等，这些对于症状的恢复均有很好的帮助。

口服成人常用量；开始一次25mg，每日2—4次，然后根据病情和耐受情况逐渐增至每日150—300mg。

（1）。治抑郁症:口服一次25mg，一日2次。以后递增至每150-300mg。维持量每日50-150mg。（2）。治遗尿症:睡前服10-25mg。

禁用慎用

（1）交叉过敏。对三环类某一药过敏者，对另一药也有可能过敏。

（2）动物实验证明，用量超过了成人常用量数倍，可使胚胎或胎儿产生毒性反应。孕妇使用应慎重权衡利弊。

（3）三环类药均可自乳汁排出，哺乳期妇女应慎用。

（4）6—12岁儿童，可用丙米嗪治疗遗尿症。少年病人对三环类药较敏感，治疗抑郁症时须减量。

（5）老年病人因为代谢与排泄均下降，对本类药的敏感性增强，用量一定要减小。使用中应格外注意防止体位性低血压以致摔倒。

（6）下列情况应慎用或禁用；①急性心肌梗塞恢复期病人禁用；②支气管哮喘；③心血管疾病；④癫痫症；⑤青光眼；⑥肝功能损伤；⑦甲亢；⑧前列腺肥大；⑨精神分裂症；⑩尿潴留。

严重心脏病，高血压，青光眼，前列腺肥大及尿潴留者禁用。癫痫病史者慎用。

（四）给药说明

（1）使用三环类药时，用量必须注意个体化。