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第十章 治疗偏头痛的常用药物02（第9页）

（2）宜在饭后服药，以减少胃部刺激。

（3）开始服药时常先出现镇静，抗抑郁的疗效需在1—4周之间才明显。

（4）维持治疗时，可每晚一次顿服。但老年、少年与心脏病患者仍宜分服。

（5）对易发生头昏、萎靡等不良反应者，可在晚间一次顿服，以免影响白天工作。

（6）突然停药时可产生头痛、恶心与不适，宜采取在1—2个月期间逐渐减少用量的办法。

（7）治疗期应定期随访检查；①血细胞计数；②血压；③心脏功能监测；④肝功能测定。

不良反应

①偶有视力减退、眼痛（青光眼发作）、低血压昏倒、出现幻觉或谵妄状态、心律失常、心动过缓、肌肉震颤、尿潴留、癫痫发作、皮疹、咽痛、高热（颗粒细胞减少症）、黄疸等，须引起注意，采取相应的医疗措施；②遇有便秘、头昏、萎靡、口干、头痛、恶心、心率增快、多汗、皮肤对光敏感、失眠等，应及时停药或减量。

口干，嗜睡，便秘，视物模糊（复视），心动过速。个别病例体位性低血压，可引起肝损害，迟发性运动障碍，排尿困难。

（五）相互作用

（1）乙醇与三环类药并用，可以促使中枢神经的抑制作用。

（2）与抗惊厥药并用，三环类可降低癫痫阈值，从而降低抗惊厥药的作用，须调整抗癫痫药的用量。

（3）与抗组胺药或抗胆碱药并用，药效相互加强，需及时调整用量。

（4）胍乙啶与三环类药并用，前者的抗高血压作用可被减低。但多虑平用量未超过每日150mg时，胍乙啶的疗效可不受影响。

（6）与单胺氧化酶抑制药合用，可产生高血压危象，且已有死亡的报道。一般应在前者停用两周后，再使用三环类药。

（7）与肾上腺素受体激动药并用，可引起严重高血压与高热。

（8）与甲状腺制剂合用，可互相增效，导致心律失常，两者均须减量。

注意事项

1。不良反应比丙咪嗪少而轻，常见有口干、嗜睡、便秘、视力模糊、排尿困难、心悸，还可能引起心律失常，偶见体位性低血压、肝功能损害及迟发性运动障碍。

2。严重心脏病、高血压、青光眼、前列腺肥大及尿潴留者禁用。有癫痫病史者慎用。

最新研究

新华网华盛顿2009年7月25日电美国埃默里大学科研人员最近研究发现，被广泛用作抗抑郁药物和止痛剂的阿米替林可直接刺激脑部神经细胞生长，从而促进大脑发育。

实验表明，阿米替林能直接促进大脑中“神经生长因子”的发展，维持神经细胞中的含氧量和葡萄糖含量，从而激发神经细胞向外伸展神经突，以连结其他神经细胞。另外，阿米替林还能抑制神经毒素红藻氨酸的产生。这显示了它不同于很多抗抑郁药物的药效机制。

阿米替林是一种三环类抗抑郁剂，目前被广泛用于治疗偏头痛和由糖尿病引发的神经性疾病。

这项研究结果将发表在最新一期美国《化学与生物学》杂志上。

（六）不同声音

一般认为神经症病因是由于大脑神经递质在神经突触间的浓度相对或绝对不足，导致整体精神活动和心理功能的全面性低下状态。丙咪嗪就是通过抑制中枢神经对去甲肾上腺素和5-羟色胺的再吸收，用于治疗抑郁症。但目前随着科学研究的深入，对抑郁症生理病因机制出现了不同声音。2007年，国际权威科学杂志《自然》发表了中科院上海生科院神经科学研究所客座研究员、美国杜克大学教授冯国平的研究成果，首度揭示了强迫、焦虑和压抑的生理机制，指出“皮质－纹状体－丘脑－皮质回路”出现信息传导不畅是神经症的病理原因，在清华大学出版社《心灵杀毒2。0——弗洛伊德的拼图》中进一步验证了神经回路学说，指出抑郁症是心灵呼吸的哮喘症，发明了以此原理开发的思维自助方法，为神经症患者摆脱药物依赖不再复发提供了参考。

阿米替林治疗失眠

阿米替林为临床最常用的三环类抗抑郁药，阿米替林应被广泛用作抗抑郁药物和止痛剂。，多虑平和阿米替林抗抑郁作用在服药后7～10天发生，对思维迟钝，行动缓慢，情绪低落等抑郁症状有明显的改作用，多虑平还能改善病人的烦躁，焦虑，紧张，不安的情绪。药物清除半衰期多虑平为16～30小时，阿米替林为9～25小时，排泄较慢，所以体内作用时间相对就长些。多虑平和阿米替林有一定的副作用，最常见的是抗胆碱能作用，病人服药后会产生口干，心动过速，便秘，尿潴留，视力模糊等不适。其次是抗组织胺作用，也就是抗过敏作用，病人服药后会产生镇静，困倦，嗜睡，体重增加，低血压等反应。最严重的是心血管副反应，病人会产生直立性低血压，心律紊乱，甚至心跳停止，但这种严重副反应很少见，把多虑平和阿米替林作为安眠药使用是利用其抗组胺副反应，当病人服药后，由于药物本身的抗组胺副反应就产生了困倦，嗜睡，镇静作用，使睡眠情况得到改善。这个例子是医师巧妙用药的好例子，药物在医师手里不仅要利用其作用，也可以利用其副作用来达到治疗失眠的目的。

可乐定

实际商品名：乐行牌可乐定控释贴制造商：北京克莱斯瑞控释药业有限公司别名可乐宁、压泰生、血压得平、氯压定、催压降、Atensina，Bapresdn，，，Dixurit，Hyposyn，Isoglain，Normopresan．英文名etrolled-releasePatchs拼音名kělèdìng药品类别抗高血压药

性状

该品为敷贴面具有粘性药膜的圆形或方形贴片。

（一）药理毒理

药理可乐定刺激脑干α2-肾上腺受体。该作用导致交感神经从中枢神经系统的传出减少，从而使外周阻力、肾血管阻力、心率以及血压降低。盐酸可乐定起效相对较快。在口服给药后30～60分钟内，病人血压开始下降，在2～4小时内降低到最大值。肾血流量和肾小球滤过率基本保持不变。正常的体位反射是完整的；因此，直立症状轻并且少见。盐酸可乐定的人体急性研究表明，仰卧位的心输出量适当减少（15％～20％），外周阻力不变：在倾斜45度时，心输出量略减少，外周阻力降低。

在长期治疗过程中，心输出量趋向于回复到对照值，而外周阻力保持降低。已观察到，大多数服用可乐定的病人脉搏率慢下来，但该药物不改变运动引起的正常血液动力反应。某些病人可能对降压作用产生耐受性，因此有必要对治疗方法进行再评价。人体的其它研究为血浆肾素活性降低以及醛固酮和儿茶酚胺排泄减少提供了证据。这些药理作用与可乐定降压作用的确切关系尚未完全阐明。可乐定强烈地刺激儿童和成人释放生长激素，但长期使用并未引起生长激素的慢性提高。毒理在大白鼠口服盐酸可乐定治疗6个月或更长时间的研究中，可见自发性视网膜退化的发生率和严重性呈剂量依赖性增加。狗和猴子的组织分布研究显示在脉络膜中含有一定浓度的可乐定。考虑到在大白鼠研究中见到视网膜退化现象，在临床试验期间，908例病人在开始用可乐定治疗前和治疗后定期地检查眼睛。其中353例病人检查的时间超过24个月或更长。除了一些人眼干外，未发现与药物相关的眼科异常现象，并且按照专业设计的试验如视网膜电流描记法可见，视网膜功能未改变。与阿米替林合用时，在5天内，盐酸可乐定导致鼠角膜损伤。致癌、致突变与生殖毒性在46或70倍于以mgkg为单位的人推荐最大每日剂量（9或6倍于以mgm2为单位的MRDHD）的剂量下，分别长期通过饮食给予可乐定的大鼠（132周）或小鼠（78周）未见致癌作用。在艾姆斯致突变试验中未见生殖毒性。高达150mcgkg（大约3倍于MRDHD）剂量的可乐定不影响雄性或雌性鼠的生育力。在雌雄分开进行的试验中，在500～2000mgkg为单位的MRDHD；2～8于以mgm2为单位的MRDHD）的剂量下，雌性鼠的生育力似乎受到影响。

主要用于治疗中、重度高血压，患有青光眼的高血压；也用于偏头痛、严重痛经；绝经潮热和青光眼。

目前国内还有可乐定透皮贴片用于治疗儿童发声与多种运动联合**障碍（TS）；

可乐定也可用于围手术期麻醉联合用药，以加强麻醉药物的作用强度和时间，并且减轻麻醉药物的不良反应；

2010年9月，美国FDA批准盐酸可乐定0。1mg和0。2mg缓释片（Kapvay，ShionogiInc）单用或联合兴奋剂用于治疗6岁至17岁的注意力缺陷多动症（ADHD）患儿。该产品是由美国FDA批准用于治疗ADHD的首个可乐定制剂，并且是唯一一个兴奋剂治疗ADHD的辅助治疗药品。